Μετά από είκοσι χρόνια έρευνας οι επιστήμονες κατάφεραν να λύσουν επιτέλους το γρίφο που τους διέφευγε τόσο καιρό σχετικά με τη δράση των φαρμάκων κατά του AIDS, ανοίγοντας έτσι το δρόμο για την ανάπτυξη βελτιωμένων θεραπειών.Βρετανοί και Αμερικανοί ερευνητές ανέπτυξαν έναν κρύσταλλο που τους επέτρεψε να εξετάσουν τη δομή ενός ενζύμου, της λεγόμενης «ενσωματάσης», που συναντάται σε ρετροϊούς όπως ο HIV και αποτελεί το στόχο των νέων φαρμάκων για την καταπολέμηση της νόσου. Ουσιαστικά, όταν ο ιός HIV μολύνει έναν άνθρωπο, χρησιμοποιεί την ενσωματάση για να αντιγράψει τις γενετικές πληροφορίες του στο ανθρώπινο DNA.
Ορισμένα διαθέσιμα φάρμακα -όπως το Raltegravir της Merck και το Elvitegravir της Gilead Sciences- λειτουργούν μπλοκάροντας τη δράση της ενσωματάσης, όμως μέχρι πρότινος οι επιστήμονες δεν γνώριζαν τον ακριβή τρόπο λειτουργίας τους και κατά συνέπεια ούτε τον τρόπο βελτίωσής τους. Για το λόγο αυτό προσπαθούσαν εδώ και πολλά χρόνια να αναπτύξουν έναν κρύσταλλο υψηλής ποιότητας ο οποίος θα τους αποκάλυπτε την τρισδιάστατη δομή της ενσωματάσης.
«Παρά την αργή πρόοδο και τις αμέτρητες αποτυχημένες προσπάθειες, δεν παραιτηθήκαμε και η προσπάθειά μας τελικά ανταμείφθηκε» είπε ο Πίτερ Τσερεπάνοφ από το Imperial College του Λονδίνου, που διεξήγαγε την έρευνα σε συνεργασία με επιστήμονες από το Πανεπιστήμιο Χάρβαρντ.
Για την ανάπτυξη του κρυστάλλου οι ερευνητές χρησιμοποίησαν τελικά μια έκδοση της ενσωματάσης που δανείστηκαν από έναν άλλο ρετροϊό, ο οποίος μοιάζει πολύ με τον HIV. Αξίζει να σημειωθεί ότι χρειάστηκαν περισσότερες από 40.000 δοκιμές για να κατασκευάσουν έναν κρύσταλλο αρκετά υψηλής ποιότητας που να τους επιτρέψει να δουν την τρισδιάστατη δομή του. Στη συνέχεια δοκίμασαν σε αυτόν τα διαθέσιμα φάρμακα και μπόρεσαν να μελετήσουν για πρώτη φορά πώς τα ενεργά συστατικά τους προσκολλώνται στην ενσωματάση και εμποδίζουν τη δράση της.
Οι επιστήμονες εξηγούν ότι γνωρίζοντας πλέον τη δομή της ενσωματάσης μπορούν να κατανοήσουν πλήρως τον τρόπο λειτουργίας των αναστολέων του εν λόγω ενζύμου, να σκεφτούν τρόπους για να τους βελτιώσουν, αλλά και να σταματήσουν την αντίσταση που αναπτύσσει ο ιός HIV σε αυτούς
www.madata.gr
0 σχόλια :
Δημοσίευση σχολίου